Autor: Jianhua Lv extraído de: ''Medicine&Packaging''
Fonte: http://www.capsugel.com.cn/aboutjlshow.asp?id=7

Cápsulaé uma das antigas formas de dosagem de drogas, que se originou no antigo Egito [1].De Pauli, um farmacêutico em Viena, mencionou em seu diário de viagem em 1730 que as cápsulas ovais eram usadas para encobrir o mau cheiro das drogas para reduzir a dor dos pacientes [2].Mais de 100 anos depois, os farmacêuticos Joseph Gerard Auguste dublanc e François Achille Barnabe motores obtiveram a patente do primeiro motor do mundocápsula de gelatinaem 1843 e aprimorou-o continuamente para adaptá-lo à produção industrial [3,4];Desde então, surgiram muitas patentes de cápsulas ocas.Em 1931, Arthur Colton da empresa Parke Davis projetou e fabricou com sucesso o equipamento de produção automática de cápsula oca e produziu a primeira cápsula oca feita à máquina do mundo.Curiosamente, até agora, a linha de produção de cápsulas ocas só foi aprimorada continuamente com base no design de Arthur para melhorar a qualidade do produto e a eficiência da produção.
Atualmente, a cápsula teve um grande e rápido desenvolvimento no campo da saúde e da farmácia e tornou-se uma das principais formas de dosagem de preparações sólidas orais.De 1982 a 2000, dentre os novos medicamentos aprovados mundialmente, as formas farmacêuticas de cápsulas duras apresentaram tendência de crescimento.
Figura 1 Desde 1982, novas drogas moleculares têm sido comparadas entre cápsulas e comprimidos

Com o desenvolvimento da fabricação farmacêutica e da indústria de P&D, as vantagens das cápsulas foram mais reconhecidas, principalmente nos seguintes aspectos:

1. Preferências do paciente
Em comparação com outras formas de dosagem, as cápsulas duras podem efetivamente cobrir o mau cheiro das drogas e são fáceis de engolir.Várias cores e designs de impressão tornam os medicamentos mais reconhecíveis, de modo a melhorar efetivamente a adesão dos medicamentos.Em 1983, uma pesquisa realizada por autoridades europeias e americanas mostrou que entre os 1.000 pacientes selecionados, 54% preferiram cápsulas duras, 29% escolheram pastilhas revestidas com açúcar, apenas 13% escolheram comprimidos e outros 4% não fizeram uma escolha clara.

2. Alta eficiência de P&D
O relatório tufts de 2003 apontou que o custo de pesquisa e desenvolvimento de medicamentos aumentou 55% de 1995 a 2000, e o custo global médio de pesquisa e desenvolvimento de medicamentos atingiu 897 milhões de dólares americanos.Como todos sabemos, quanto mais cedo os medicamentos forem listados, mais longo será o período de monopólio do mercado de medicamentos patenteados e os lucros de novos medicamentos das empresas farmacêuticas aumentarão significativamente.O número médio de excipientes usados ​​em cápsulas foi 4, o que foi significativamente reduzido em comparação com 8-9 em comprimidos;Os itens de teste das cápsulas também são menores, e o custo de estabelecimento, verificação e análise do método é quase a metade do custo dos comprimidos.Portanto, em comparação com os comprimidos, o tempo de desenvolvimento das cápsulas é pelo menos meio ano mais curto que o dos comprimidos.
Geralmente, 22% das novas entidades compostas em pesquisa e desenvolvimento de medicamentos podem entrar nos ensaios clínicos de fase I, dos quais menos de 1/4 pode passar nos ensaios clínicos de fase III.A triagem de novos compostos pode efetivamente reduzir o custo de novas instituições de pesquisa e desenvolvimento de drogas o mais rápido possível.Portanto, a indústria mundial de fabricação de cápsulas ocas desenvolveu cápsulas pré-clínicas (pccaps) adequadas para testes com roedores ®）； Equipamento de microenchimento de precisão (xcelodose) adequado para a produção de amostras clínicas de cápsulas ®）， E cápsulas clínicas duplo-cegas (dbcaps) adequadas para ensaios clínicos em larga escala ®） E uma gama completa de produtos para apoiar a redução dos custos de P&D e melhoria da eficiência de P&D.
Além disso, existem mais de 9 tipos de cápsulas em diferentes tamanhos, o que proporciona múltiplas escolhas para o desenho da dose do medicamento.O desenvolvimento da tecnologia de preparação e equipamentos relacionados também torna a cápsula adequada para mais compostos com propriedades especiais, como compostos insolúveis em água.A análise mostra que 50% das novas entidades compostas obtidas por triagem de alto rendimento e química combinatória são insolúveis em água (20%) μ G / ml), tanto as cápsulas cheias de líquido quanto as cápsulas moles podem atender às necessidades dessa preparação composta.

3. Baixo custo de produção
Em comparação com os comprimidos, a oficina de produção GMP de cápsulas duras tem as vantagens de menos equipamentos de processo, alta utilização de espaço, layout mais razoável, menos tempos de inspeção no processo de produção, menos parâmetros de controle de qualidade, menos operadores, baixo risco de poluição cruzada, simples processo de preparação, menos processos de produção, materiais auxiliares simples e de baixo custo.De acordo com a estimativa de especialistas autorizados, o custo total das cápsulas duras é 25-30% menor que o dos comprimidos [5].
Com o desenvolvimento vigoroso de cápsulas, as cápsulas ocas, como um dos principais excipientes, também apresentam bom desempenho.Em 2007, o volume total de vendas de cápsulas ocas no mundo ultrapassou 310 bilhões, das quais 94% são cápsulas ocas de gelatina, enquanto os outros 6% são de cápsulas não derivadas de animais, das quais a taxa de crescimento anual decápsulas ocas de hidroxipropilmetilcelulose (HPMC)é superior a 25%.
O aumento substancial nas vendas de cápsulas ocas de origem não animal reflete a tendência de consumo de produtos naturais no mundo.Só nos Estados Unidos, por exemplo, existem 70 milhões de pessoas que “nunca comeram produtos de origem animal” e 20% da população total são “vegetarianos”.Além do conceito natural, as cápsulas ocas não derivadas de animais também possuem suas próprias características técnicas.Por exemplo, as cápsulas ocas de HPMC têm teor de água muito baixo e boa tenacidade, e são adequadas para conteúdos com higroscopicidade e sensibilidade à água;A cápsula oca de Pullulan se desintegra rapidamente e tem permeabilidade ao oxigênio muito baixa.É adequado para substâncias redutoras fortes.Diferentes características tornam vários produtos de cápsulas ocas bem-sucedidos em mercados e categorias de produtos específicos.

REFERÊNCIAS
[1] La Wall, CH, 4000 anos de farmácia, um resumo da história da farmácia e das ciências aliadas, JB Lippincott Comp., Filadélfia/Londres/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Französisches Patent Nr.5648, Erteilt am 25. Mar 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Avaliação de custos de desenvolvimento e produção: Comprimidos Versus Capsugels.Biblioteca Capsugel